மருத்துவத்தில், வளர்சிதை மாற்ற எதிர்விளைவுகளின் விகிதத்தைக் கட்டுப்படுத்தவும், உடலில் உள்ள சில பொருட்களின் தொகுப்பைக் குறைக்கவும் நொதிகளின் செயல்பாட்டை மாற்றும் கலவைகள் தீவிரமாக உருவாக்கப்பட்டு பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

என்சைம் செயல்பாட்டின் தடுப்பு பொதுவாக அழைக்கப்படுகிறது தடுப்பு, இருப்பினும் இது எப்போதும் சரியானது அல்ல. தடுப்பான் என்பது உண்டாக்கும் பொருள் குறிப்பிட்டநொதி செயல்பாடு குறைந்தது. எனவே, கனிம அமிலங்கள் மற்றும் கன உலோகங்கள் தடுப்பான்கள் அல்ல, ஆனால் அவை செயலிழக்கச் செய்பவர்கள், அவை பல நொதிகளின் செயல்பாட்டைக் குறைப்பதால், அதாவது. நாடகம் குறிப்பிடப்படாத.

அறிவியல் நடவடிக்கைகளில், தடுப்பு செயல்முறைகளின் மிகவும் துல்லியமான விளக்கத்திற்காக, மைக்கேலிஸ்-மென்டன் இயக்கவியல் மற்றும் அதன் விதிமுறைகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன - அதிகபட்ச வேகம் (Vmax) மற்றும் மைக்கேலிஸ் மாறிலி (கிமீ).

என்சைம் தடுப்பு

தடுப்பின் இரண்டு முக்கிய திசைகளை வேறுபடுத்தி அறியலாம்

• தடுப்பானுடன் என்சைமின் பிணைப்பின் வலிமையைப் பொறுத்து, தடுப்பானது மீளக்கூடியதாகவோ அல்லது மீள முடியாததாகவோ இருக்கலாம்.
• நொதியின் செயலில் உள்ள மையத்திற்கு தடுப்பானின் விகிதத்தின் அடிப்படையில், தடுப்பு போட்டி மற்றும் போட்டியற்றதாக பிரிக்கப்பட்டுள்ளது.

மீளமுடியாத தடுப்பு

மீளமுடியாத தடுப்புடன், அதன் செயல்பாட்டின் வெளிப்பாட்டிற்கு தேவையான நொதியின் செயல்பாட்டுக் குழுக்களின் பிணைப்பு அல்லது அழிவு ஏற்படுகிறது.

உதாரணமாக, ஒரு பொருள் டைசோபிரைல் ஃப்ளோரோபாஸ்பேட்நொதியின் செயலில் உள்ள இடத்தில் செரினின் ஹைட்ராக்ஸி குழுவுடன் வலுவாகவும் மீளமுடியாமல் பிணைக்கிறது அசிடைல்கொலினெஸ்டரேஸ், நரம்பு ஒத்திசைவுகளில் அசிடைல்கொலின் ஹைட்ரோலைசிங். இந்த நொதியின் தடுப்பானது சினாப்டிக் பிளவில் உள்ள அசிடைல்கொலின் முறிவைத் தடுக்கிறது, இதன் விளைவாக டிரான்ஸ்மிட்டர் அதன் ஏற்பிகளில் தொடர்ந்து செயல்படுகிறது, இது கோலினெர்ஜிக் ஒழுங்குமுறையை கட்டுப்பாடில்லாமல் அதிகரிக்கிறது.

இதேபோல், டைசோபிரைல் ஃப்ளோரோபாஸ்பேட் சைமோட்ரிப்சின் மற்றும் செயலில் உள்ள இடத்தில் செரினைக் கொண்டிருக்கும் பிற புரோட்டீஸ்களைத் தடுக்கிறது (செரின் புரோட்டீஸ்கள்).

Diisopropyl fluorophosphate ஒரு நரம்பு விஷம்; கரிம பாஸ்பரஸ் பொருட்கள் (சரின், சோமன்) இதே வழியில் செயல்படுகின்றன. பூச்சிக்கொல்லிகளில் (கார்போஃபோஸ், டிக்ளோர்வோஸ்) சேர்க்கப்பட்ட "மாலத்தியான்" என்ற பொருளும் இதில் அடங்கும் மற்றும் பூச்சிகளின் உடலில் அசிடைல்கொலினெஸ்டெரேஸ் தடுப்பானாக மாறி, விலங்குகள் மற்றும் மனிதர்களின் உடலில் பாதிப்பில்லாத பொருட்களாக சிதைகிறது.

அசிடைல்கொலினெஸ்டரேஸின் மீளமுடியாத தடுப்பின் வழிமுறை

மற்றொரு உதாரணம் தடுப்பதை உள்ளடக்கியது அசிடைல்சாலிசிலிக் அமிலம்(ஆஸ்பிரின்) புரோஸ்டாக்லாண்டின்களின் தொகுப்பின் முக்கிய நொதி - சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ். இந்த அமிலம் அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகளின் ஒரு பகுதியாகும் மற்றும் அழற்சி நோய்கள் மற்றும் காய்ச்சல் நிலைமைகளுக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது. நொதியின் செயலில் உள்ள மையத்தில் உள்ள செரினின் ஹைட்ராக்சில் குழுவில் ஒரு அசிடைல் குழுவைச் சேர்ப்பது பிந்தைய செயலிழப்பை ஏற்படுத்துகிறது மற்றும் புரோஸ்டாக்லாண்டின் தொகுப்பு நிறுத்தப்படுகிறது.

சைக்ளோஆக்சிஜனேஸின் மீளமுடியாத தடுப்பின் வழிமுறை

மீளமுடியாத தடுப்பின் மூன்றாவது குறிப்பிடத்தக்க உதாரணம் ஒரு ஆண்டிபயாடிக் விளைவு ஆகும் பென்சிலின்நொதிக்கு டிரான்ஸ்பெப்டிடேஸ், இது பாக்டீரியா செல் சுவர் தொகுப்பின் இறுதிப் படியாக பெப்டிடோக்ளிகான் சங்கிலிகளை குறுக்கு இணைப்பு செய்கிறது.

மீளக்கூடிய தடுப்பு

மீளக்கூடிய தடுப்புடன், நொதியின் செயல்பாட்டுக் குழுக்களுக்கு தடுப்பானின் பலவீனமான பிணைப்பு ஏற்படுகிறது, இதன் விளைவாக நொதியின் செயல்பாடு படிப்படியாக மீட்டமைக்கப்படுகிறது.

மீளக்கூடிய தடுப்பானின் உதாரணம் prozerin, என்சைமுடன் பிணைப்பு அசிடைல்கொலினெஸ்டரேஸ்அதன் செயலில் உள்ள மையத்தில். மூளையழற்சி, மூளைக்காய்ச்சல் மற்றும் மத்திய நரம்பு மண்டலத்தின் காயங்களுக்குப் பிறகு, மயஸ்தீனியா கிராவிஸுக்கு, கோலினெஸ்டெரேஸ் தடுப்பான்களின் குழு (ப்ரோஸெரின், டிஸ்டிக்மைன், கேலண்டமைன்) பயன்படுத்தப்படுகிறது.

போட்டித் தடை

இந்த வகையான தடுப்புடன், தடுப்பானானது என்சைம் அடி மூலக்கூறுக்கு ஒத்த அமைப்பாகும். எனவே, இது செயலில் உள்ள தளத்திற்கான அடி மூலக்கூறுடன் (தொடர்பு தளத்திற்கு) போட்டியிடுகிறது, இது அடி மூலக்கூறை நொதியுடன் பிணைப்பதில் குறைவு மற்றும் வினையூக்கத்தின் இடையூறுக்கு வழிவகுக்கிறது. இது போட்டித் தடுப்பின் ஒரு அம்சமாகும் - அடி மூலக்கூறின் செறிவை மாற்றுவதன் மூலம் தடுப்பை வலுப்படுத்தும் அல்லது பலவீனப்படுத்தும் திறன். இந்த தடையுடன் அதிகபட்ச எதிர்வினை வேகம் உள்ளதுமிகவும் அடையக்கூடியஅடி மூலக்கூறின் அதிக செறிவுகளை உருவாக்கும் போது.

உதாரணத்திற்கு:

1. ட்ரைகார்பாக்சிலிக் அமில சுழற்சி நொதி சுசினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸின் தடுப்பு மலோனிக் அமிலம், இதன் அமைப்பு இந்த நொதியின் அடி மூலக்கூறின் கட்டமைப்பைப் போன்றது - சுசினிக் அமிலம் (சுசினேட்).

சக்சினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸின் போட்டித் தடுப்பு

2. போட்டித் தடுப்பான்களில் ஆன்டிமெடாபொலிட்டுகள் அல்லது அடங்கும் போலி மூலக்கூறுகள்எடுத்துக்காட்டாக, பாக்டீரியா எதிர்ப்பு முகவர்கள் சல்போனமைடுகள், ஃபோலிக் அமிலத்தின் ஒரு அங்கமான பாரா-அமினோபென்சோயிக் அமிலத்தின் கட்டமைப்பைப் போன்றது. சல்போனமைடுகளுடன் சிகிச்சையளிக்கும்போது, ​​டைஹைட்ரோஃபோலிக் அமிலத்தின் தொகுப்பின் போது சல்பானிலமைடு மற்றும் பாரா-அமினோபென்சோயிக் அமிலம் இடையே பாக்டீரியா கலத்தில் போட்டி ஏற்படுகிறது, இது ஒரு சிகிச்சை விளைவை ஏற்படுத்துகிறது.

3. மருத்துவப் போட்டித் தடுப்பான்களின் மற்ற எடுத்துக்காட்டுகள் அடங்கும்

• கொலஸ்ட்ரால் தொகுப்பு தடுப்பான் லோவாஸ்டாடின், தலைகீழாக HMG-S-CoA ரிடக்டேஸைத் தடுக்கிறது,
• கட்டி எதிர்ப்பு மருந்து மெத்தோட்ரெக்ஸேட், மீளமுடியாமல் டைஹைட்ரோஃபோலேட் ரிடக்டேஸைத் தடுக்கிறது,
• மறைமுக ஆன்டிகோகுலண்ட் டிகுமரோல், வைட்டமின் K க்கு போட்டியாளர்,
• உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்து மெத்தில்-டோபா, DOPA decarboxylase இன் செயல்பாட்டை அடக்குதல்,
• கீல்வாதத்திற்கு தீர்வு அலோபுரினோல், சாந்தின் ஆக்சிடேஸைத் தடுக்கும்.

போட்டியின் உதாரணம் ஆனால் தடை இல்லை (!), என்பது தொடர்பு எத்தனால்மற்றும் மெத்தனால்ஆல்கஹால் டீஹைட்ரஜனேஸின் செயலில் உள்ள தளத்திற்கு. இந்த வழக்கில், அத்தகைய தடுப்பு இல்லை, ஆனால் அதிக செறிவு கொண்ட ஆல்கஹால் நொதியின் செயலில் உள்ள மையத்துடன் பிணைக்கிறது. மெத்தனால் விஷம் உள்ள நோயாளிகளுக்கு இந்த விளைவு பயன்படுத்தப்படுகிறது, இதற்கு எத்தில் ஆல்கஹால் ஒரு மாற்று மருந்தாகும்.

போட்டியற்ற தடை

இந்த வகை தடுப்பு செயலில் உள்ள மையத்தில் அல்ல, ஆனால் மூலக்கூறில் மற்றொரு இடத்தில் தடுப்பானின் இணைப்போடு தொடர்புடையது. ஆனால் அதே நேரத்தில், செயலில் உள்ள மையத்தின் அமைப்பு மாறுகிறது மற்றும் அடி மூலக்கூறுடன் தொடர்பு கொள்ள இயலாது. இது அலோஸ்டெரிக் தடுப்பாக இருக்கலாம், நொதியின் செயல்பாடு இயற்கையான மாடுலேட்டர்களால் குறைக்கப்படும் போது அல்லது செயலில் மற்றும் அலோஸ்டெரிக் மையத்திற்கு வெளியே உள்ள நொதியுடன் ஏதேனும் பொருட்களை பிணைக்கும் போது. உதாரணத்திற்கு:

• ஹைட்ரோசியானிக் அமிலம்(சயனைடு) சுவாசச் சங்கிலி நொதிகளின் ஹீம் இரும்புடன் பிணைக்கிறது மற்றும் செல்லுலார் சுவாசத்தைத் தடுக்கிறது,
• அயனி பிணைப்பு கன உலோகங்கள்(Cu 2+, Hg 2+, Ag +) புரதங்களின் SH குழுக்களுடன்.

மற்றொரு உதாரணம் பிரக்டோஸ்-1,6-பைபாஸ்பேட், இது அடினிலோசுசினேட் சின்தேடேஸை (பியூரின் நியூக்ளியோடைடுகளின் தொகுப்பு) தடுப்பதன் மூலம், பியூரின் நியூக்ளியோடைடு சுழற்சி மற்றும் தசையில் கிளைகோலிசிஸின் செயல்பாட்டை ஒத்திசைக்கிறது, இது தசைச் சுருக்கத்திற்கு ஆற்றலை வழங்குகிறது.

ஒரு போட்டியற்ற தடுப்பானின் ஒரு அம்சம், அடி மூலக்கூறைப் பொருட்படுத்தாமல் நொதியுடன் பிணைக்கும் திறன் ஆகும், அதாவது. அடி மூலக்கூறு செறிவில் மாற்றம் விளைவு இல்லைஒரு நொதி-தடுப்பான் வளாகத்தை உருவாக்க.

போட்டியற்ற தடை

இந்த வழக்கில், தடுப்பான் செயலில் உள்ள இடத்தில் பிணைக்கிறது நொதி-அடி மூலக்கூறுசிக்கலான. அடி மூலக்கூறின் செறிவை அதிகரிப்பது, என்சைம்-அடி மூலக்கூறு வளாகத்தின் அளவை அதிகரிப்பது, அதனுடன் தடுப்பானின் பிணைப்பை மேம்படுத்துகிறது. எனவே, மற்ற வகையான தடுப்பை விட போட்டியற்ற தடுப்பு மிகவும் சிக்கலானது.

போட்டியற்ற தடுப்பின் உதாரணம் பொதுவாக பிணைப்பு என்று அழைக்கப்படுகிறது பென்சிலின்மற்றும் நொதி transpeptidases, இது பாக்டீரியா செல் சுவரின் தொகுப்பின் போது பெப்டிடோக்ளிகான் சங்கிலிகளின் குறுக்கு இணைப்பை உறுதி செய்கிறது.

பென்சிலின் நொதியின் செயலில் உள்ள இடத்தில் ஒருங்கிணைக்கப்பட்டு அதன் லாக்டாம் வளையம் பிரதிபலிக்கிறது இடைநிலைநொதியின் நிலை என்சைம்-அடி மூலக்கூறு ஆகும். போட்டித் தடைக்கு ஒத்ததாக இருந்தாலும், ஒரே நேரத்தில் குறைப்பதால் Vmaxமற்றும் கி.மீஇந்த வழக்கு போட்டியற்றதாக வகைப்படுத்தப்பட்டுள்ளது.

பென்சிலின் உதாரணத்தைப் பயன்படுத்தி, அழைக்கப்படும் தற்கொலை தடுப்பு. அதில், அடி மூலக்கூறு ஆரம்பத்தில் நொதியுடன் தலைகீழாக பிணைக்கிறது, பின்னர் செயலில் உள்ள தளத்துடன் ஒரு நிலையான கோவலன்ட் கலவையை உருவாக்குகிறது, இது நொதி செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது.

கலப்பு தடுப்பு

இந்த தடுப்பு மூலம், தடுப்பான் எல்லா இடங்களிலும் பிணைக்க முடியும் - செயலில் உள்ள மையத்தில் மட்டுமல்ல, மூலக்கூறின் பிற பகுதிகளிலும். ஆனால் இதற்குப் பிறகும், நொதி அதன் செயல்பாட்டை ஓரளவு தக்க வைத்துக் கொள்ள முடிகிறது. ஒரு உதாரணம் செல்வாக்கு மெர்தியோலேட்(organomercury) மீது சுக்ரேஸ்மைக்ரோமைசீட் பூஞ்சைகள் அவற்றின் வளர்ச்சியை அடக்குகின்றன.

"என்சைம் செயல்பாட்டைத் தடுப்பது" என்ற சொல் சில பொருட்களின் முன்னிலையில் வினையூக்க செயல்பாட்டில் குறைவதைக் குறிக்கிறது - தடுப்பான்கள். தடுப்பான்கள் என்சைம் செயல்பாட்டில் குறைவை ஏற்படுத்தும் பொருட்கள் அடங்கும். புரத மூலக்கூறின் குறிப்பிடப்படாத டினாட்டரேஷன் காரணமாக அனைத்து டினாட்டரிங் முகவர்களும் எந்தவொரு நொதி எதிர்வினையின் விகிதத்திலும் குறைவை ஏற்படுத்துகின்றன என்பதைக் கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும், எனவே டினாட்டரிங் முகவர்கள் தடுப்பான்களாக கருதப்படுவதில்லை.

நொதி வினையூக்கத்தின் பொறிமுறைகளை தெளிவுபடுத்துவதற்கும் உடலின் வளர்சிதை மாற்ற பாதைகளில் தனிப்பட்ட நொதிகளின் பங்கை நிறுவுவதற்கும் தடுப்பான்கள் அதிக ஆர்வம் காட்டுகின்றன. பல மருந்துகள் மற்றும் விஷங்களின் செயல் என்சைம் செயல்பாட்டைத் தடுப்பதை அடிப்படையாகக் கொண்டது, எனவே இந்த செயல்முறையின் வழிமுறைகள் பற்றிய அறிவு மூலக்கூறு மருந்தியல் மற்றும் நச்சுயியல் ஆகியவற்றிற்கு மிகவும் முக்கியமானது.

தடுப்பான்கள் வெவ்வேறு அளவு வலிமையுடன் என்சைம்களுடன் தொடர்பு கொள்ள முடியும். இதன் அடிப்படையில், மீளக்கூடிய மற்றும் மீளமுடியாத தடுப்புக்கு இடையே ஒரு வேறுபாடு செய்யப்படுகிறது. செயல்பாட்டின் பொறிமுறையின் அடிப்படையில், தடுப்பான்கள் போட்டி மற்றும் போட்டியற்றதாக பிரிக்கப்படுகின்றன.

A. மீளக்கூடிய தடுப்பு

மீளக்கூடிய தடுப்பான்கள் பலவீனமான கோவலன்ட் அல்லாத பிணைப்புகளுடன் என்சைமுடன் பிணைக்கப்படுகின்றன, மேலும் சில நிபந்தனைகளின் கீழ், நொதியிலிருந்து எளிதில் பிரிக்கப்படுகின்றன. மீளக்கூடிய தடுப்பான்கள் போட்டி அல்லது போட்டியற்றதாக இருக்கலாம்.

போட்டித் தடை

போட்டித் தடுப்பு என்பது ஒரு தடுப்பானால் ஏற்படும் நொதி வினையின் விகிதத்தில் மீளக்கூடிய குறைவைக் குறிக்கிறது, இது நொதியின் செயலில் உள்ள தளத்துடன் பிணைக்கப்பட்டு நொதி-அடி மூலக்கூறு வளாகத்தை உருவாக்குவதைத் தடுக்கிறது. தடுப்பானானது அடி மூலக்கூறின் ஒரு கட்டமைப்பு அனலாக் ஆகும் போது இந்த வகையான தடுப்பு காணப்படுகிறது, இதன் விளைவாக என்சைமின் செயலில் உள்ள மையத்தில் ஒரு இடத்திற்கு அடி மூலக்கூறு மற்றும் தடுப்பான் மூலக்கூறுகளுக்கு இடையே போட்டி ஏற்படுகிறது. இந்த வழக்கில், அடி மூலக்கூறு அல்லது தடுப்பானானது நொதியுடன் தொடர்புகொண்டு, நொதி-அடி மூலக்கூறு (ES) அல்லது நொதி-தடுப்பான் (EI) வளாகங்களை உருவாக்குகிறது. ஒரு நொதி-தடுப்பான் (EI) வளாகம் உருவாகும்போது, ​​எந்த எதிர்வினை தயாரிப்பும் உருவாகாது

போட்டித் தடை வகைக்கு, பின்வரும் சமன்பாடுகள் செல்லுபடியாகும்:

E + S ⇔ ES → E + P,

இயக்க சார்புகள்

போட்டித் தடுப்பான்கள் இரசாயன எதிர்வினையின் வீதத்தைக் குறைக்கின்றன. ஒரு போட்டித் தடுப்பான் கொடுக்கப்பட்ட அடி மூலக்கூறுக்கு K m ஐ அதிகரிக்கிறது (என்சைமுக்கான அடி மூலக்கூறின் தொடர்பைக் குறைக்கிறது). இதன் பொருள், ஒரு போட்டித் தடுப்பானின் முன்னிலையில், 1/2 V அதிகபட்சத்தை அடைய அடி மூலக்கூறின் அதிக செறிவு தேவைப்படுகிறது.

அடி மூலக்கூறு மற்றும் தடுப்பானின் செறிவு விகிதத்தை அதிகரிப்பது தடுப்பின் அளவைக் குறைக்கிறது. கணிசமாக அதிக அடி மூலக்கூறு செறிவுகளில், தடுப்பு முடிந்தது

பின்வரும் ஆன்டிமெடபோலிட்டுகள் மருந்துகளாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன: தொற்று நோய்களுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் சல்போனமைடு மருந்துகள் (பாரா-அமினோபென்சோயிக் அமிலம் அனலாக்ஸ்), புற்றுநோயியல் நோய்களுக்கான சிகிச்சைக்கான நியூக்ளியோடைடு அனலாக்ஸ்.

போட்டியற்ற தடை

செயலில் உள்ள தளத்தைத் தவிர வேறொரு தளத்தில் உள்ள நொதியுடன் தடுப்பான் தொடர்பு கொள்ளும்போது நொதி எதிர்வினையின் போட்டியற்ற தடுப்பு என்று அழைக்கப்படுகிறது. போட்டியற்ற தடுப்பான்கள் அடி மூலக்கூறின் கட்டமைப்பு ஒப்புமைகள் அல்ல.

ஒரு போட்டியற்ற தடுப்பான் நொதி அல்லது என்சைம்-அடி மூலக்கூறு வளாகத்துடன் பிணைக்கப்படலாம், இது ஒரு செயலற்ற வளாகத்தை உருவாக்குகிறது. போட்டியற்ற தடுப்பானைச் சேர்ப்பது நொதி மூலக்கூறின் இணக்கத்தில் மாற்றத்தை ஏற்படுத்துகிறது, இதனால் நொதியின் செயலில் உள்ள மையத்துடன் அடி மூலக்கூறின் தொடர்பு பாதிக்கப்படும், இது நொதி எதிர்வினை வீதத்தில் குறைவதற்கு வழிவகுக்கிறது.

இயக்க சார்புகள்

இந்த வகை தடுப்பானது நொதி வினையின் Vmax இன் குறைவு மற்றும் நொதிக்கான அடி மூலக்கூறின் தொடர்பின் குறைவு ஆகியவற்றால் வகைப்படுத்தப்படுகிறது, அதாவது. Km அதிகரிக்கிறது.

B. மீளமுடியாத தடுப்பு

இன்ஹிபிட்டர் மூலக்கூறுக்கும் நொதிக்கும் இடையே நிலையான கோவலன்ட் பிணைப்புகள் உருவாகும்போது மீளமுடியாத தடுப்பு காணப்படுகிறது. பெரும்பாலும், நொதியின் செயலில் உள்ள மையம் மாற்றியமைக்கப்படுகிறது.இதன் விளைவாக, நொதியால் வினையூக்கிச் செயல்பாட்டைச் செய்ய முடியாது.

மீளமுடியாத தடுப்பான்களில் பாதரசம் (Hg 2+), வெள்ளி (Ag +) மற்றும் ஆர்சனிக் (As 3+) போன்ற ஹெவி மெட்டல் அயனிகள் அடங்கும், அவை குறைந்த செறிவுகளில் செயலில் உள்ள தளத்தின் சல்பைட்ரைல் குழுக்களைத் தடுக்கின்றன. அடி மூலக்கூறு இரசாயன மாற்றத்திற்கு உட்படுத்த முடியாது. ரீஆக்டிவேட்டர்களின் முன்னிலையில், நொதி செயல்பாடு மீட்டமைக்கப்படுகிறது. அதிக செறிவுகளில், கன உலோக அயனிகள் நொதியின் புரத மூலக்கூறின் சிதைவை ஏற்படுத்துகின்றன, அதாவது. நொதியின் முழுமையான செயலிழப்புக்கு வழிவகுக்கும்.

1. குறிப்பிட்ட மற்றும் குறிப்பிட்ட அல்லாத
தடுப்பான்கள்

என்சைம்களின் செயல்பாட்டின் பொறிமுறையை தெளிவுபடுத்துவதற்கு மீளமுடியாத தடுப்பான்களின் பயன்பாடு மிகவும் ஆர்வமாக உள்ளது. இந்த நோக்கத்திற்காக, நொதிகளின் செயலில் உள்ள மையத்தின் சில குழுக்களைத் தடுக்கும் பொருட்கள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இத்தகைய தடுப்பான்கள் குறிப்பிட்டவை என்று அழைக்கப்படுகின்றன. சில வேதியியல் குழுக்களுடன் பல சேர்மங்கள் எளிதில் வினைபுரிகின்றன. இந்த குழுக்கள் வினையூக்கத்தில் பங்கேற்றால், நொதியின் முழுமையான செயலிழப்பு ஏற்படுகிறது.

2. போன்ற மீளமுடியாத என்சைம் தடுப்பான்கள்
மருந்துகள்

மீளமுடியாத என்சைம் தடுப்பை அடிப்படையாகக் கொண்ட மருந்தின் ஒரு எடுத்துக்காட்டு, பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும் ஆஸ்பிரின் ஆகும். அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்து ஆஸ்பிரின் சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ் என்ற நொதியைத் தடுப்பதன் மூலம் மருந்தியல் விளைவை வழங்குகிறது, இது அராச்சிடோனிக் அமிலத்திலிருந்து புரோஸ்டாக்லாண்டின்களை உருவாக்குகிறது. ஒரு வேதியியல் எதிர்வினையின் விளைவாக, ஆஸ்பிரின் அசிடைல் எச்சம் சைக்ளோஆக்சிஜனேஸின் துணை அலகுகளில் ஒன்றின் இலவச முனையமான NH 2 குழுவுடன் இணைக்கப்பட்டுள்ளது.

இது புரோஸ்டாக்லாண்டின் எதிர்வினை தயாரிப்புகளின் உருவாக்கத்தில் குறைவை ஏற்படுத்துகிறது, இது அழற்சியின் மத்தியஸ்தர்கள் உட்பட பரந்த அளவிலான உயிரியல் செயல்பாடுகளைக் கொண்டுள்ளது.

என்சைம் செயல்பாட்டின் அலோஸ்டெரிக் கட்டுப்பாடு. செல் வளர்சிதை மாற்றத்தில் அலோஸ்டெரிக் என்சைம்களின் பங்கு. அலோஸ்டெரிக் விளைவுகள் மற்றும் தடுப்பான்கள். அலோஸ்டெரிக் என்சைம்களின் கட்டமைப்பு மற்றும் செயல்பாட்டின் அம்சங்கள் மற்றும் வளர்சிதை மாற்ற பாதைகளில் அவற்றின் உள்ளூர்மயமாக்கல். எதிர்மறை பின்னூட்டத்தின் கொள்கையின்படி என்சைம் செயல்பாட்டை ஒழுங்குபடுத்துதல். உதாரணங்கள் கொடுங்கள்.

என்சைம் செயல்பாட்டை ஒழுங்குபடுத்துவதற்கான மிகவும் நுட்பமான மற்றும் பரவலான வழி அலோஸ்டெரிக் ஒழுங்குமுறை . இந்த வழக்கில், ஒழுங்குமுறை காரணி நொதியின் வினையூக்க மையத்துடன் பிணைக்கிறது, ஆனால் அதன் மற்றொரு பகுதியுடன் ( ஒழுங்குமுறை மையம்), இது என்சைம் செயல்பாட்டில் மாற்றத்திற்கு வழிவகுக்கிறது. இவ்வாறு கட்டுப்படுத்தப்படும் என்சைம்கள் அழைக்கப்படுகின்றன அலோஸ்டெரிக், அவை பெரும்பாலும் வளர்சிதை மாற்றத்தில் முக்கிய இடத்தைப் பெறுகின்றன. ஒழுங்குமுறை மையத்துடன் பிணைக்கும் பொருள் என்று அழைக்கப்படுகிறது செயலாற்றுபவர் , செயலியாக இருக்கலாம் தடுப்பான் , இருக்கலாம் செயல்படுத்துபவர் . பொதுவாக, எஃபெக்டர்கள் உயிரியக்கவியல் பாதைகளின் (பின்னூட்டத் தடை) இறுதிப் பொருட்கள் அல்லது செறிவு செல்லுலார் வளர்சிதை மாற்றத்தின் நிலையை (ATP, AMP, NAD+, முதலியன) பிரதிபலிக்கும் பொருட்களாகும். ஒரு விதியாக, அலோஸ்டெரிக் என்சைம்கள் சில வளர்சிதை மாற்றங்களை உருவாக்கும் செயல்முறையைத் தொடங்கும் எதிர்வினைகளில் ஒன்றை ஊக்குவிக்கின்றன. பொதுவாக இந்த நிலை முழு செயல்முறையின் வேகத்தையும் கட்டுப்படுத்துகிறது. ஏடிபியில் இருந்து ஏடிபியின் தொகுப்புடன் சேர்ந்து கேடபாலிக் செயல்முறைகளில், இறுதி தயாரிப்பான ஏடிபி, கேடபாலிசத்தின் ஆரம்ப நிலைகளில் ஒன்றின் அலோஸ்டெரிக் தடுப்பானாக அடிக்கடி செயல்படுகிறது. அனபோலிசத்தின் ஆரம்ப நிலைகளில் ஒன்றின் அலோஸ்டெரிக் தடுப்பானானது பெரும்பாலும் உயிரித்தொகுப்பின் இறுதி விளைபொருளாகும், எடுத்துக்காட்டாக, சில அமினோ அமிலங்கள்.

சில அலோஸ்டெரிக் என்சைம்களின் செயல்பாடு குறிப்பிட்ட ஆக்டிவேட்டர்களால் தூண்டப்படுகிறது. எதிர்வினைகளின் கேடபாலிக் வரிசைகளில் ஒன்றை ஒழுங்குபடுத்தும் ஒரு அலோஸ்டெரிக் என்சைம், எடுத்துக்காட்டாக, நேர்மறை விளைவுகளின் தூண்டுதல் விளைவு - ADR அல்லது AMP - மற்றும் எதிர்மறை விளைபொருளின் தடுப்பு விளைவு - ATP ஆகியவற்றிற்கு உட்பட்டது. ஒரு வளர்சிதை மாற்ற பாதையின் அலோஸ்டெரிக் என்சைம் மற்ற வளர்சிதை மாற்ற பாதைகளின் இடைநிலை அல்லது இறுதி தயாரிப்புகளுக்கு ஒரு குறிப்பிட்ட வழியில் வினைபுரியும் நிகழ்வுகளும் உள்ளன. இதற்கு நன்றி, பல்வேறு நொதி அமைப்புகளின் செயல்பாட்டின் வேகத்தை ஒருங்கிணைக்க முடியும்.

ஓரன்பர்க் - 2010

1.1 மீளக்கூடிய தடுப்பு

1.1.2 போட்டியற்ற தடுப்பு

1.1.3 போட்டியற்ற தடை

1.2 மீளமுடியாத தடுப்பு

1.3 அலோஸ்டெரிக் தடுப்பு

2. ஒரு புதிய வகை நொதி செயல்பாடு தடுப்பு

3. என்சைம் தடுப்பான்களின் பயன்பாடு

முடிவுரை

பயன்படுத்திய இலக்கியங்களின் பட்டியல்

1. என்சைம் தடுப்பான்கள். என்சைம் செயல்பாடு தடுப்பு வகைகள்

பல்வேறு தாக்கங்களைப் பயன்படுத்தி நொதிகளின் செயல்பாட்டை ஒப்பீட்டளவில் எளிதாகக் குறைக்க முடியும் என்பது அறியப்படுகிறது. நொதி எதிர்வினைகளின் விகிதத்தில் இந்த குறைப்பு பொதுவாக செயல்பாட்டின் தடுப்பு அல்லது நொதிகளின் தடுப்பு என்று அழைக்கப்படுகிறது.

படம் 1. நொதியின் செயல்பாட்டை செயல்படுத்துதல் மற்றும் தடுப்பதற்கான திட்டம் (யு. பி. பிலிப்போவிச் படி): a. - நொதியின் அலோஸ்டெரிக் மையம்; கே - வினையூக்கி மையம்; c - அடி மூலக்கூறு மையம்

என்சைம்கள் புரதங்கள்; அதன்படி, புரதங்களின் சிதைவுக்கு வழிவகுக்கும் விளைவுகளால் அவற்றின் செயல்பாட்டைக் குறைக்கலாம் அல்லது முற்றிலுமாக அகற்றலாம் (வெப்பமாக்கல், செறிவூட்டப்பட்ட அமிலங்களின் செயல்பாடு, காரங்கள், கன உலோகங்களின் உப்புகள் போன்றவை) இது நொதிகளின் செயல்பாட்டைக் குறிப்பிடாத ஒடுக்கமாகும். நொதி எதிர்வினைகள் பற்றிய ஆய்வில் முக்கியமானது, அவற்றின் பொறிமுறையைப் படிப்பதில் குறிப்பிட்ட ஆர்வம் இல்லை. குறிப்பாக மற்றும் பொதுவாக சிறிய அளவில் என்சைம்களுடன் - என்சைம் தடுப்பான்களுடன் தொடர்பு கொள்ளும் பொருட்களைப் பயன்படுத்தி தடுப்பு பற்றிய ஆய்வு மிகவும் முக்கியமானது. கிளைகோலிசிஸ், கிரெப்ஸ் சுழற்சி மற்றும் பிற போன்ற பல உயிரியல் செயல்முறைகளின் வழிமுறைகளைப் புரிந்துகொள்வது, பல்வேறு நொதிகளின் குறிப்பிட்ட தடுப்பான்களைப் பயன்படுத்துவதன் விளைவாக மட்டுமே சாத்தியமானது (N.E. குச்செரென்கோ, யு.டி. பாபென்யுக் மற்றும் பலர்., 1988).

சில நொதி தடுப்பான்கள் விலங்கு மற்றும் மனித உடலுக்கு பயனுள்ள மருத்துவப் பொருட்கள், மற்றவை கொடிய விஷங்கள் (V.P. Komov, V.N. Shvedova, 2004).

தடுப்பான்கள் என்சைம் மூலக்கூறின் செயலில் உள்ள மையங்களுடன் தொடர்பு கொள்கின்றன, புரதங்களின் செயல்பாட்டுக் குழுக்களை செயலிழக்கச் செய்கின்றன. அவை நொதி மூலக்கூறுகள் மற்றும் என்சைம்-அடி மூலக்கூறு வளாகங்களின் ஒரு பகுதியாக இருக்கும் உலோகங்களுடன் தொடர்பு கொள்ளலாம், அவற்றை செயலிழக்கச் செய்யலாம். தடுப்பான்களின் அதிக செறிவுகள் நொதி மூலக்கூறின் குவாட்டர்னரி, மூன்றாம் நிலை மற்றும் இரண்டாம் நிலை கட்டமைப்புகளை அழித்து, அதன் சிதைவை ஏற்படுத்துகிறது (ஏ.ஐ. கொனோன்ஸ்கி, 1992).

சமீபத்தில், ஆன்டிஎன்சைம்கள் (ஆன்டிஎன்சைம்கள் அல்லது ஆன்டிசைம்கள்) கண்டுபிடிக்கப்பட்டுள்ளன, அவை என்சைம் தடுப்பான்களாக செயல்படும் புரதங்கள். அத்தகைய பொருட்களில், எடுத்துக்காட்டாக, சோயாபீன்களில் காணப்படும் டிரிப்சின் தடுப்பான் மற்றும் சீரம் ஆன்டிட்ரிப்சின் ஆகியவை அடங்கும். ஆர்னிதைன் டிகார்பாக்சிலேஸ் என்ற ஆன்டிஎன்சைம் சமீபத்தில் விலங்குகளின் கல்லீரலில் கண்டுபிடிக்கப்பட்டது. ஆன்டிசைம்கள் பெரும்பாலும் வேதியியல் எதிர்வினைகளிலிருந்து அவற்றைத் தவிர்த்து, தொடர்புடைய என்சைம்களுடன் பிரிப்பதற்கு கடினமான வளாகங்களை உருவாக்குகின்றன. சில நேரங்களில் தடுப்பானானது ஒரு நொதி முன்னோடியின் ஒருங்கிணைந்த அங்கமாகும் அல்லது சிக்கலான நொதி வளாகங்களின் ஒரு பகுதியாகும். இருப்பினும், அத்தகைய ஆன்டிஎன்சைம்கள் உண்மையான தடுப்பான்களா அல்லது ஒழுங்குமுறை துணைக்குழுக்களா என்பது இன்னும் தெளிவுபடுத்தப்படவில்லை.

ஒரு தடுப்பான் நொதியின் மூலக்கூறின் இடஞ்சார்ந்த மூன்றாம் நிலை கட்டமைப்பில் தொடர்ச்சியான மாற்றங்களை ஏற்படுத்தினால் அல்லது நொதியின் செயல்பாட்டுக் குழுக்களின் மாற்றத்தை ஏற்படுத்தினால், இந்த வகை தடுப்பானது மீள முடியாதது என்று அழைக்கப்படுகிறது. இருப்பினும், அடிக்கடி, மீளக்கூடிய தடுப்பு ஏற்படுகிறது, இது Michaelis-Menten சமன்பாட்டைப் பயன்படுத்தி அளவிடப்படுகிறது. மீளக்கூடிய தடுப்பு, இதையொட்டி, போட்டி மற்றும் போட்டியற்றதாக பிரிக்கப்பட்டுள்ளது

நடைமுறையில், பல தடுப்பான்கள் முற்றிலும் போட்டி அல்லது முற்றிலும் போட்டியற்ற தடுப்பின் பண்புகளை வெளிப்படுத்துவதில்லை. தடுப்பான்களை வகைப்படுத்துவதற்கான மற்றொரு வழி, அவற்றின் பிணைப்பு தளத்தின் தன்மையை அடிப்படையாகக் கொண்டது. அவற்றில் சில அடி மூலக்கூறு (வினையூக்கி மையத்தில்) அதே இடத்தில் நொதியுடன் பிணைக்கப்படுகின்றன, மற்றவை செயலில் உள்ள மையத்திலிருந்து (அலோஸ்டெரிக் மையத்தில்) கணிசமான தூரத்தில் பிணைக்கப்படுகின்றன (ஆர். முர்ரே, டி. கிரெனர் மற்றும் பலர்., 1993).

1.1 மீளக்கூடிய தடுப்பு

மீளக்கூடிய நொதி தடுப்பில் மூன்று வகைகள் உள்ளன: போட்டி, போட்டி அல்லாத மற்றும் போட்டியற்றது, அடி மூலக்கூறின் செறிவை அதிகரிப்பதன் மூலம் நொதி எதிர்வினையின் தடுப்பை சமாளிக்க முடியுமா அல்லது சமாளிக்க முடியாதா என்பதைப் பொறுத்து.

1.1.1 போட்டித் தடை

ஒரு போட்டித் தடுப்பானானது செயலில் உள்ள தளத்துடன் பிணைக்க ஒரு அடி மூலக்கூறுடன் போட்டியிடுகிறது, ஆனால் ஒரு அடி மூலக்கூறு போலல்லாமல், ஒரு நொதி-பிணைந்த போட்டித் தடுப்பானானது நொதி மாற்றத்திற்கு உட்படாது. போட்டித் தடுப்பைப் பற்றிய பெரிய விஷயம் என்னவென்றால், அடி மூலக்கூறு செறிவை அதிகரிப்பதன் மூலம் அதை அகற்றலாம் அல்லது குறைக்கலாம். எடுத்துக்காட்டாக, அடி மூலக்கூறு மற்றும் போட்டித் தடுப்பானின் கொடுக்கப்பட்ட செறிவுகளில், என்சைம் செயல்பாடு 50% தடுக்கப்பட்டால், அடி மூலக்கூறின் செறிவை அதிகரிப்பதன் மூலம் தடுப்பின் அளவைக் குறைக்கலாம்.

அவற்றின் முப்பரிமாண அமைப்பில், போட்டித் தடுப்பான்கள் பொதுவாக கொடுக்கப்பட்ட நொதியின் அடி மூலக்கூறை ஒத்திருக்கும். இந்த ஒற்றுமைக்கு நன்றி, போட்டி தடுப்பான் நொதியை "ஏமாற்ற" மற்றும் அதை தொடர்பு கொள்ள நிர்வகிக்கிறது. மைக்கேலிஸ்-மென்டென் கோட்பாட்டின் அடிப்படையில் போட்டித் தடையை அளவுகோலாக ஆய்வு செய்யலாம். போட்டித் தடுப்பானை நான் ஈ என்சைமுடன் தலைகீழாக இணைத்து, அதனுடன் ஒரு சிக்கலை உருவாக்குகிறது

அடி மூலக்கூறு செறிவு மீதான ஆரம்ப எதிர்வினை வீதத்தின் சார்பு மீது தடுப்பானின் செறிவின் விளைவை தீர்மானிப்பதன் மூலம் போட்டித் தடுப்பை மிக எளிதாக சோதனை ரீதியாக அடையாளம் காண முடியும். எந்த வகை - போட்டி அல்லது போட்டியற்ற - என்சைமின் மீளக்கூடிய தடுப்பு நிகழ்கிறது என்ற கேள்வியை தெளிவுபடுத்த, இரட்டை பரஸ்பர முறை பயன்படுத்தப்படுகிறது. இரட்டை தலைகீழ் ஒருங்கிணைப்புகளில் கட்டமைக்கப்பட்ட வரைபடங்களிலிருந்து, நொதி தடுப்பான் வளாகத்தின் விலகல் மாறிலியின் மதிப்பையும் தீர்மானிக்க முடியும் (படம் 1 ஐப் பார்க்கவும்) (A. லெனிங்கர், 1985)

அடி மூலக்கூறைப் போன்ற ஒரு அமைப்பைக் கொண்டிருக்கும், ஆனால் உண்மையான அடி மூலக்கூறின் கட்டமைப்பிலிருந்து சற்று வித்தியாசமான பொருட்களால் போட்டித் தடுப்பு ஏற்படலாம். இந்த தடையானது அடி மூலக்கூறு-பிணைப்பு (செயலில்) தளத்திற்கு தடுப்பானின் பிணைப்பை அடிப்படையாகக் கொண்டது (படம் 2 ஐப் பார்க்கவும்).

அரிசி. 2. போட்டித் தடுப்பின் பொதுவான கொள்கை (V.L. Kretovich படி திட்டம்). ஈ - என்சைம்; எஸ் - அடி மூலக்கூறு; பி 1 மற்றும் பி 2 - எதிர்வினை பொருட்கள்; நான் - தடுப்பான்.

சுசினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸால் வினையூக்கி மற்றும் சுசினிக் அமிலத்தை ஃபுமாரிக் அமிலமாக மாற்றுவதுடன் தொடர்புடைய எதிர்வினையின் மீது மலோனிக் அமிலத்தின் விளைவு ஒரு எடுத்துக்காட்டு. மலோனிக் அமிலத்தை எதிர்வினை கலவையில் சேர்ப்பது நொதி வினையைக் குறைக்கிறது அல்லது முற்றிலுமாக நிறுத்துகிறது, ஏனெனில் இது சக்சினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸின் போட்டித் தடுப்பானாகும். மலோனிக் அமிலத்தின் சுசினிக் அமிலத்தின் ஒற்றுமை நொதியுடன் ஒரு வளாகத்தை உருவாக்க போதுமானது, ஆனால் இந்த வளாகத்தின் சிதைவு ஏற்படாது. சுசினிக் அமிலத்தின் செறிவு அதிகரிக்கும் போது, ​​அது மலோனிக் அமிலத்தை வளாகத்திலிருந்து இடமாற்றம் செய்கிறது, இதன் விளைவாக, சுசினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸின் செயல்பாடு மீட்டமைக்கப்படுகிறது.

அரிசி. 3. மலோனிக் அமிலத்தின் செல்வாக்கின் கீழ் சுசினிக் அமிலத்தை ஃபுமரிக் அமிலமாக மாற்றும் எதிர்வினையின் போட்டித் தடுப்பு.

அடி மூலக்கூறு (சுசினேட்) மற்றும் இன்ஹிபிட்டர் (மலோனேட்) ஆகியவற்றின் கட்டமைப்புகள் இன்னும் சற்றே வித்தியாசமாக உள்ளன. எனவே, அவை செயலில் உள்ள தளத்துடன் பிணைக்க போட்டியிடுகின்றன, மேலும் தடுப்பின் அளவு மலோனேட் மற்றும் சுசினேட்டின் செறிவுகளின் விகிதத்தால் தீர்மானிக்கப்படும், மற்றும் தடுப்பானின் முழுமையான செறிவினால் அல்ல. இதனால், தடுப்பானானது நொதியுடன் தலைகீழாக பிணைக்கப்பட்டு, ஒரு நொதி-தடுப்பான் வளாகத்தை உருவாக்குகிறது. இந்த வகையான தடுப்பு சில நேரங்களில் வளர்சிதை மாற்ற எதிர்ப்பு தடுப்பு என்று அழைக்கப்படுகிறது (படம் 3 ஐப் பார்க்கவும்).

பொதுவான வடிவத்தில், ஒரு தடுப்பானுக்கும் நொதிக்கும் இடையிலான எதிர்வினை பின்வரும் சமன்பாட்டால் குறிப்பிடப்படுகிறது:

என்சைம்-இன்ஹிபிட்டர் காம்ப்ளக்ஸ் EI என அழைக்கப்படும் சிக்கலானது, என்சைம்-அடி மூலக்கூறு சிக்கலான ES போலல்லாமல், எதிர்வினை தயாரிப்புகளை உருவாக்க சிதைவதில்லை.

பல மருந்துகள் மனித மற்றும் விலங்கு நொதிகளை போட்டித்தன்மையுடன் தடுக்கின்றன. உதாரணமாக, பாக்டீரியாவால் ஏற்படும் சில தொற்று நோய்களுக்கு சிகிச்சையளிக்க சல்போனமைடு மருந்துகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இந்த மருந்துகள் பாரா-அமினோபென்சோயிக் அமிலத்துடன் கட்டமைப்பு ரீதியாக ஒத்ததாக மாறியது, இது பாக்டீரியா செல் ஃபோலிக் அமிலத்தை ஒருங்கிணைக்க பயன்படுத்துகிறது, இது பாக்டீரியா நொதிகளின் ஒருங்கிணைந்த பகுதியாகும். இந்த கட்டமைப்பு ஒற்றுமையின் காரணமாக, சல்போனமைடு பாரா-அமினோபென்சோயிக் அமிலத்தை வளாகத்திலிருந்து ஃபோலிக் அமிலத்தை ஒருங்கிணைக்கும் நொதியுடன் இடமாற்றம் செய்வதன் மூலம் நொதியின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது, இது பாக்டீரியா வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது.

பாக்டீரியா செல் சுவரின் பெப்டிடோக்ளிகான் அமைப்பில் டி-அலனைன் அடங்கும், இது விலங்குகள் மற்றும் மனிதர்களின் உடலில் இல்லை. செல் சுவரை ஒருங்கிணைக்க, பாக்டீரியாக்கள் அலனைன் ரேஸ்மேஸ் என்ற நொதியைப் பயன்படுத்தி விலங்கு எல்-அலனைனை டி வடிவமாக மாற்றுகின்றன. அலனைன் ரேஸ்மேஸ் பாக்டீரியாவின் சிறப்பியல்பு மற்றும் பாலூட்டிகளில் காணப்படவில்லை. எனவே, இது போதைப்பொருள் தடுப்புக்கான ஒரு நல்ல இலக்கைக் குறிக்கிறது. மெத்தில் குழுவின் புரோட்டான்களில் ஒன்றை புளோரினுடன் மாற்றுவது ஃப்ளோரோஅலனைனை உருவாக்குகிறது, அதனுடன் அலனைன் ரேஸ்மேஸ் பிணைக்கிறது, இதன் விளைவாக அதன் தடுப்பு ஏற்படுகிறது.

உடலில் நிகழும் அனைத்து உயிர்வேதியியல் எதிர்வினைகளும் குறிப்பிட்ட கட்டுப்பாட்டிற்கு உட்பட்டவை, இது ஒழுங்குமுறை நொதிகளில் செயல்படுத்தும் அல்லது தடுக்கும் விளைவு மூலம் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. பிந்தையது பொதுவாக வளர்சிதை மாற்றங்களின் சங்கிலிகளின் தொடக்கத்தில் இருக்கும் மற்றும் பல-நிலை செயல்முறையைத் தொடங்கும் அல்லது அதைத் தடுக்கும். சில தனிப்பட்ட எதிர்வினைகளும் ஒழுங்குமுறைக்கு உட்பட்டவை. போட்டித் தடுப்பு என்பது நொதிகளின் வினையூக்க செயல்பாட்டைக் கட்டுப்படுத்துவதற்கான முக்கிய வழிமுறைகளில் ஒன்றாகும்.

தடுப்பு என்றால் என்ன?

நொதி வினையூக்கத்தின் இயங்குமுறையானது நொதியின் செயலில் உள்ள மையத்தை அடி மூலக்கூறு மூலக்கூறுடன் (ES காம்ப்ளக்ஸ்) பிணைப்பதை அடிப்படையாகக் கொண்டது, இதன் விளைவாக உற்பத்தியின் உருவாக்கம் மற்றும் வெளியீட்டில் இரசாயன எதிர்வினை ஏற்படுகிறது (E+S = ES = EP = E+ பி).

என்சைம் தடுப்பு என்பது வினையூக்க செயல்முறையின் விகிதத்தில் குறைப்பு அல்லது முழுமையான நிறுத்தமாகும். ஒரு குறுகிய அர்த்தத்தில், இந்த வார்த்தையானது அடி மூலக்கூறுக்கான செயலில் உள்ள மையத்தின் தொடர்பு குறைவதைக் குறிக்கிறது, இது நொதி மூலக்கூறுகளை தடுப்பான் பொருட்களுடன் பிணைப்பதன் மூலம் அடையப்படுகிறது. பிந்தையது பல்வேறு வழிகளில் செயல்பட முடியும், அதன் அடிப்படையில் அவை பல வகைகளாகப் பிரிக்கப்படுகின்றன, அவை ஒரே தடுப்பு வழிமுறைகளுக்கு ஒத்திருக்கும்.

தடுப்பின் முக்கிய வகைகள்

செயல்முறையின் தன்மையைப் பொறுத்து, தடுப்பு இரண்டு வகைகளாக இருக்கலாம்:

• மீள முடியாதது- நொதி மூலக்கூறில் தொடர்ச்சியான மாற்றங்களை ஏற்படுத்துகிறது, அதன் செயல்பாட்டு செயல்பாட்டை இழக்கிறது (பிந்தையதை மீட்டெடுக்க முடியாது). இது குறிப்பிட்ட மற்றும் குறிப்பிட்டதாக இருக்கலாம். கோவலன்ட் தொடர்பு மூலம் தடுப்பான் நொதியுடன் இறுக்கமாக பிணைக்கிறது.
• மீளக்கூடியது- நொதிகளின் எதிர்மறை ஒழுங்குமுறையின் முக்கிய வகை. மைக்கேலிஸ்-மென்டென் சமன்பாட்டின் படி இயக்கவியல் விளக்கத்திற்கு ஏற்ற பலவீனமான கோவலன்ட் அல்லாத பிணைப்புகளால் நொதி புரதத்துடன் தடுப்பானின் மீளக்கூடிய குறிப்பிட்ட இணைப்பின் காரணமாக இது மேற்கொள்ளப்படுகிறது (விதிவிலக்கு அலோஸ்டெரிக் ஒழுங்குமுறை).

மீளக்கூடிய என்சைம் தடுப்பில் இரண்டு முக்கிய வகைகள் உள்ளன: போட்டி (அடி மூலக்கூறின் செறிவை அதிகரிப்பதன் மூலம் பலவீனப்படுத்தப்படலாம்) மற்றும் போட்டியற்றது. பிந்தைய வழக்கில், வினையூக்கத்தின் அதிகபட்ச சாத்தியமான விகிதம் குறைகிறது.

போட்டி மற்றும் போட்டியற்ற தடுப்புக்கு இடையிலான முக்கிய வேறுபாடு என்னவென்றால், ஒழுங்குமுறை பொருள் நொதியுடன் இணைகிறது. முதல் வழக்கில், தடுப்பான் நேரடியாக செயலில் உள்ள தளத்துடன் பிணைக்கிறது, இரண்டாவதாக, நொதியின் மற்றொரு பகுதி அல்லது என்சைம்-அடி மூலக்கூறு வளாகத்துடன் பிணைக்கிறது.

ஒரு கலப்பு வகை தடுப்பு உள்ளது, இதில் ஒரு தடுப்பானுடன் பிணைப்பது ES உருவாவதைத் தடுக்காது, ஆனால் வினையூக்கத்தை குறைக்கிறது. இந்த வழக்கில், சீராக்கி பொருள் இரட்டை அல்லது மும்மை வளாகங்களின் (EI மற்றும் EIS) பகுதியாகும். போட்டியற்ற வகைகளில், நொதி ES உடன் மட்டுமே பிணைக்கிறது.

மீளக்கூடிய போட்டி என்சைம் தடுப்பின் அம்சங்கள்

தடுப்பின் போட்டி பொறிமுறையானது அடி மூலக்கூறுடன் ஒழுங்குபடுத்தும் பொருளின் கட்டமைப்பு ஒற்றுமையை அடிப்படையாகக் கொண்டது. இதன் விளைவாக, தடுப்பானுடன் செயலில் உள்ள மையத்தின் சிக்கலானது உருவாகிறது, இது வழக்கமாக EI என நியமிக்கப்பட்டுள்ளது.

மீளக்கூடிய போட்டித் தடுப்பு பின்வரும் அம்சங்களைக் கொண்டுள்ளது:

• செயலில் உள்ள தளத்தில் தடுப்பானுடன் பிணைப்பு ஏற்படுகிறது;
• என்சைம் மூலக்கூறின் செயலிழக்கமானது மீளக்கூடியது;
• அடி மூலக்கூறு செறிவை அதிகரிப்பதன் மூலம் தடுப்பு விளைவைக் குறைக்கலாம்;
• தடுப்பான் நொதி வினையூக்கத்தின் அதிகபட்ச விகிதத்தை பாதிக்காது;
• EI வளாகம் சிதைந்துவிடும், இது தொடர்புடைய விலகல் மாறிலியால் வகைப்படுத்தப்படுகிறது.

இந்த வகையான ஒழுங்குமுறை மூலம், தடுப்பானும் அடி மூலக்கூறும் செயலில் உள்ள மையத்தில் ஒரு இடத்திற்காக ஒருவருக்கொருவர் போட்டியிடுகின்றன (போட்டியிடுகின்றன), இது செயல்பாட்டின் பெயர் எங்கிருந்து வருகிறது.

இதன் விளைவாக, போட்டித் தடுப்பானது, தடுப்பான் பொருளுக்கான செயலில் உள்ள மையத்தின் குறிப்பிட்ட தொடர்பின் அடிப்படையில், நொதி வினையூக்கத்தைத் தடுப்பதற்கான மீளக்கூடிய செயல்முறையாக வரையறுக்கப்படுகிறது.

செயலின் பொறிமுறை

செயலில் உள்ள தளத்திற்கு தடுப்பானை பிணைப்பது வினையூக்கத்திற்கு தேவையான என்சைம்-அடி மூலக்கூறு வளாகத்தை உருவாக்குவதைத் தடுக்கிறது. இதன் விளைவாக, என்சைம் மூலக்கூறு செயலற்றதாகிறது. இருப்பினும், வினையூக்கி மையம் தடுப்பானை மட்டுமல்ல, அடி மூலக்கூறையும் தொடர்பு கொள்ளலாம். ஒரு குறிப்பிட்ட வளாகத்தை உருவாக்குவதற்கான நிகழ்தகவு செறிவு விகிதத்தைப் பொறுத்தது. கணிசமான அளவு அடி மூலக்கூறு மூலக்கூறுகள் இருந்தால், என்சைம் தடுப்பானை விட அவற்றுடன் அடிக்கடி வினைபுரியும்.

ஒரு இரசாயன எதிர்வினை விகிதத்தில் விளைவு

போட்டித் தடுப்பின் போது வினையூக்கத்தின் தடுப்பின் அளவு EI வளாகங்கள் உருவாக்கும் நொதியின் அளவைக் கொண்டு தீர்மானிக்கப்படுகிறது. இந்த வழக்கில், அடி மூலக்கூறின் செறிவை அதிகரிப்பது சாத்தியமாகும், இதனால் தடுப்பானின் பங்கு இடம்பெயர்ந்துவிடும், மேலும் வினையூக்க விகிதம் மைக்கேலிஸின் படி V max இன் மதிப்புக்கு ஒத்த அதிகபட்ச சாத்தியமான மதிப்பை எட்டும். -மென்டன் சமன்பாடு.

இந்த நிகழ்வு தடுப்பானின் வலுவான நீர்த்தலால் விளக்கப்படுகிறது. இதன் விளைவாக, என்சைம் மூலக்கூறுகள் அதனுடன் பிணைக்கப்படுவதற்கான நிகழ்தகவு பூஜ்ஜியமாகக் குறைக்கப்படுகிறது, மேலும் செயலில் உள்ள மையங்கள் அடி மூலக்கூறுடன் மட்டுமே செயல்படுகின்றன.

ஒரு போட்டித் தடுப்பானின் பங்கேற்புடன் ஒரு நொதி எதிர்வினையின் இயக்க சார்புகள்

போட்டித் தடுப்பானது மைக்கேலிஸ் மாறிலியை (K m) அதிகரிக்கிறது, இது எதிர்வினையின் தொடக்கத்தில் வினையூக்கத்தின் அதிகபட்ச விகிதத்தை ½ அடைய தேவையான அடி மூலக்கூறு செறிவுக்கு சமம். அடி மூலக்கூறைத் தொடர்புகொள்ளும் திறன் கொண்ட என்சைமின் அளவு மாறாமல் இருக்கும், மேலும் உண்மையில் உருவாக்கப்பட்ட ES வளாகங்களின் எண்ணிக்கை பிந்தையவற்றின் செறிவை மட்டுமே சார்ந்துள்ளது (EI வளாகங்கள் நிலையானவை அல்ல மேலும் அடி மூலக்கூறால் இடமாற்றம் செய்யப்படலாம்).

வெவ்வேறு அடி மூலக்கூறு செறிவுகளுக்கு திட்டமிடப்பட்ட இயக்க சார்பு வரைபடங்களிலிருந்து நொதிகளின் போட்டித் தடுப்பை எளிதாக தீர்மானிக்க முடியும். இந்த வழக்கில், K m இன் மதிப்பு மாறும், ஆனால் V அதிகபட்சம் மாறாமல் இருக்கும்.

போட்டியற்ற தடுப்புடன், இதற்கு நேர்மாறானது உண்மை: தடுப்பான் செயலில் உள்ள தளத்திற்கு வெளியே பிணைக்கிறது மற்றும் அடி மூலக்கூறின் இருப்பு இதை எந்த வகையிலும் பாதிக்காது. இதன் விளைவாக, சில நொதி மூலக்கூறுகள் வினையூக்கத்திலிருந்து "சுவிட்ச் ஆஃப்" செய்யப்படுகின்றன, மேலும் அதிகபட்ச சாத்தியமான வேகம் குறைகிறது. ஆயினும்கூட, செயலில் உள்ள நொதி மூலக்கூறுகள் குறைந்த மற்றும் அதிக செறிவுகளில் அடி மூலக்கூறுடன் சுதந்திரமாக பிணைக்க முடியும். எனவே, மைக்கேலிஸ் மாறிலி நிலையானது.

இரட்டை தலைகீழ் ஆய அமைப்பில் உள்ள போட்டித் தடுப்பின் வரைபடங்கள் 1/V அதிகபட்ச புள்ளியில் ஆர்டினேட் அச்சை வெட்டும் பல நேர் கோடுகளைக் குறிக்கின்றன. ஒவ்வொரு நேர் கோடும் ஒரு குறிப்பிட்ட அடி மூலக்கூறு செறிவுக்கு ஒத்திருக்கிறது. x-அச்சு (1/[S]) உடன் வெட்டும் வெவ்வேறு புள்ளிகள் மைக்கேலிஸ் மாறிலியில் ஒரு மாற்றத்தைக் குறிக்கிறது.

மலோனேட்டின் உதாரணத்தைப் பயன்படுத்தி ஒரு போட்டித் தடுப்பானின் விளைவு

போட்டித் தடுப்பின் ஒரு பொதுவான உதாரணம் சக்ஸினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸின் செயல்பாட்டைக் குறைக்கும் செயல்முறையாகும், இது சுசினிக் அமிலத்தின் (சுசினேட்) ஆக்சிஜனேற்றத்தை ஃபுமாரிக் அமிலமாக ஊக்குவிக்கும் ஒரு நொதியாகும். சக்சினேட்டைப் போன்ற அமைப்புமுறையில் உள்ள மலோனேட், இங்கு தடுப்பானாக செயல்படுகிறது.

நடுத்தரத்திற்கு ஒரு தடுப்பானைச் சேர்ப்பது சக்சினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸுடன் மலோனேட்டின் வளாகங்களை உருவாக்குகிறது. அத்தகைய பிணைப்பு செயலில் உள்ள மையத்தை சேதப்படுத்தாது, ஆனால் சுசினிக் அமிலத்திற்கான அணுகலைத் தடுக்கிறது. சுசினேட்டின் செறிவை அதிகரிப்பது தடுப்பு விளைவைக் குறைக்கிறது.

மருத்துவத்தில் பயன்படுத்தவும்

போட்டித் தடுப்பின் பொறிமுறையானது பல மருந்துகளின் செயல்பாட்டிற்கு அடிப்படையாகும், அவை சில வளர்சிதை மாற்ற பாதைகளின் அடி மூலக்கூறுகளின் கட்டமைப்பு ஒப்புமைகளாகும், இது நோய்களுக்கான சிகிச்சையின் அவசியமான பகுதியாகும்.

உதாரணமாக, தசைநார் சிதைவுகளில் நரம்பு தூண்டுதலின் கடத்தலை மேம்படுத்த, அசிடைல்கொலின் அளவை அதிகரிக்க வேண்டியது அவசியம். ஹைட்ரோலைஸ் செய்யும் அசிடைல்கொலினெஸ்டரேஸின் செயல்பாட்டைத் தடுப்பதன் மூலம் இது அடையப்படுகிறது. மருந்துகளின் ஒரு பகுதியாக இருக்கும் குவாட்டர்னரி அம்மோனியம் தளங்கள் (ப்ரோரெசின், எண்ட்ரோஃபோனியம் போன்றவை) தடுப்பான்களாக செயல்படுகின்றன.

ஒரு சிறப்புக் குழுவில் ஆன்டிமெடாபொலிட்டுகள் அடங்கும், அவை அவற்றின் தடுப்பு விளைவுக்கு கூடுதலாக, ஒரு போலி மூலக்கூறு பண்புகளை வெளிப்படுத்துகின்றன. இந்த வழக்கில், EI வளாகத்தின் உருவாக்கம் உயிரியல் ரீதியாக மந்தமான முரண்பாடான தயாரிப்பு உருவாவதற்கு வழிவகுக்கிறது. ஆன்டிமெடாபொலிட்டுகளில் சல்போனமைடுகள் (பாக்டீரியா தொற்று சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது), நியூக்ளியோடைடு அனலாக்ஸ் (புற்றுநோய் கட்டியின் உயிரணு வளர்ச்சியை நிறுத்த பயன்படுகிறது) போன்றவை அடங்கும்.

என்சைம் செயல்பாட்டின் தடுப்பான்களில் இரண்டு பெரிய வகுப்புகள் உள்ளன - போட்டி மற்றும் போட்டியற்றவை - அவற்றின் தடுப்பு விளைவு பலவீனமாக உள்ளதா (போட்டி தடுப்பு) அல்லது பலவீனமடையவில்லையா (போட்டியற்ற தடுப்பு) அடி மூலக்கூறு செறிவு அதிகரிப்பதன் அடிப்படையில். நடைமுறையில், பல தடுப்பான்கள் முற்றிலும் போட்டி அல்லது முற்றிலும் போட்டியற்ற தடுப்பின் பண்புகளை வெளிப்படுத்துவதில்லை. தடுப்பான்களை வகைப்படுத்துவதற்கான மற்றொரு வழி, அவற்றின் பிணைப்பு தளத்தின் தன்மையை அடிப்படையாகக் கொண்டது. அவற்றில் சில அடி மூலக்கூறு (வினையூக்கி மையத்தில்) அதே இடத்தில் நொதியுடன் பிணைக்கப்படுகின்றன, மற்றவை செயலில் உள்ள மையத்திலிருந்து (வால்லோஸ்டெரிக் மையம்) கணிசமான தூரத்தில் பிணைக்கப்படுகின்றன.

அடி மூலக்கூறு ஒப்புமைகளால் போட்டித் தடை

கிளாசிக்கல் போட்டித் தடுப்பு என்பது அடி மூலக்கூறு-பிணைப்பு (வினையூக்கி) தளத்திற்கு தடுப்பானை பிணைப்பதை அடிப்படையாகக் கொண்டது. ஒரு தடுப்பானாக (I) செயல்படும் அடி மூலக்கூறு அனலாக்ஸின் வேதியியல் அமைப்பு பொதுவாக அடி மூலக்கூறின் (S) கட்டமைப்பைப் போலவே இருக்கும். எனவே, தடுப்பானானது என்சைமுடன் தலைகீழாக பிணைக்க முடியும், அதற்கு பதிலாக ஒரு சிக்கலான அதாவது. என்சைம்-தடுப்பான் வளாகம். கொடுக்கப்பட்ட வகையின் அடி மூலக்கூறு மற்றும் தடுப்பான் இரண்டும் ஒரே நேரத்தில் எதிர்வினை கலவையில் இருக்கும்போது, ​​அவை நொதியின் மேற்பரப்பில் ஒரே பிணைப்பு தளத்திற்கு போட்டியிடுகின்றன. போட்டித் தடுப்பின் மிக விரிவாக ஆய்வு செய்யப்பட்ட எடுத்துக்காட்டுகளில் ஒன்று, சக்சினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸை மலோனேட் (I) மூலம் தடுப்பதாகும், இது சக்சினேட் அடி மூலக்கூறுடன் அதே தளத்தில் போட்டியிடுகிறது.

சுசினேட் டீஹைட்ரோஜினேஸ் இரண்டு α-கார்பன் அணுக்களில் இருந்து ஒரு ஹைட்ரஜன் அணுவின் சுருக்கம் மூலம் ஃபுமரேட் உருவாவதை ஊக்குவிக்கிறது (படம் 8.19). மலோனேட் டீஹைட்ரோஜினேஸுடன் பிணைந்து, ஒரு வளாகத்தை உருவாக்குகிறது. ஹைட்ரஜன் அணுவை சாகோம் மலோனேட்டிலிருந்து அகற்ற முடியாது. சிக்கலானது ஒரு இலவச என்சைம் மற்றும் ஒரு தடுப்பானாக மட்டுமே சிதைந்துவிடும். இந்த மீளக்கூடிய எதிர்வினைக்கு

சமநிலை மாறிலி K சமம்

அரிசி. 8.19 சக்சினேட் டீஹைட்ரஜனேஸ் எதிர்வினை.

போட்டித் தடுப்பான்களின் செயல்பாட்டை பின்வரும் எதிர்வினைகளின் வடிவத்தில் குறிப்பிடலாம்:

தயாரிப்பு உருவாக்கம் விகிதம் - பொதுவாக அளவீட்டு பொருள் - சிக்கலான செறிவு மட்டுமே சார்ந்துள்ளது. நான் மாலா என்சைமுடன் மிகவும் இறுக்கமாக பிணைக்கிறேன் என்று வைத்துக்கொள்வோம்). பின்னர் S ஐ இணைக்கக்கூடிய இலவச நொதியின் அளவு, ஒரு சிக்கலான உருவாக்கும், பின்னர் மற்றும், மிகவும் சிறியதாக இருக்கும். இதனால், எதிர்வினை விகிதம் (P இன் உருவாக்கம்) குறைவாக இருக்கும். இதே போன்ற காரணங்களுக்காக, பலவீனமான பிணைப்பு தடுப்பானின் அதே செறிவில் (எல் பெரியது), வினையூக்கிய எதிர்வினை கணிசமாகக் குறையாது. இப்போது, ​​இன்ஹிபிட்டர் 1 இன் நிலையான செறிவில், மேலும் மேலும் அடி மூலக்கூறு S சேர்க்கப்படுகிறது என்று வைத்துக்கொள்வோம், இது சிக்கலானதுடன் ஒப்பிடும்போது சிக்கலான உருவாக்கத்தின் நிகழ்தகவை அதிகரிக்கிறது. விகிதம் அதிகரிக்கும் போது, ​​எதிர்வினையின் வேகமும் அதிகரிக்கும். S இன் போதுமான அதிக செறிவில், வளாகத்தின் செறிவு மறைந்துவிடும் சிறியதாக மாறும். ஆனால் பின்னர் வினையூக்கிய வினையின் வீதம் I இல்லாவிட்டாலும் (படம் 8.20) ஒரே மாதிரியாக இருக்கும்.

அரிசி. 8.20 கிளாசிக்கல் போட்டித் தடைக்கான லைன்வீவர்-பர்க் சதி. அதிக [S] மதிப்புகளில் (குறைந்த மதிப்புகள் (1/[S]) தடுப்பு விளைவின் முழுமையான பற்றாக்குறையைக் கவனியுங்கள்.

போட்டித் தடுப்பு மாறிலிகளின் வரைகலை மதிப்பீடு

படத்தில். லைன்வீவர்-பர்க் ப்ளாட்டின் வடிவில் வழங்கப்பட்ட போட்டித் தடையின் பொதுவான நிகழ்வை படம் 8.20 காட்டுகிறது. எதிர்வினை வீதம் வெவ்வேறு S செறிவுகள் மற்றும் ஒரு நிலையான தடுப்பானின் செறிவு ஆகியவற்றில் அளவிடப்படுகிறது. சோதனை புள்ளிகள் வழியாக வரையப்பட்ட நேரான கோடுகள் y- அச்சில் அதே புள்ளியில் வெட்டுகின்றன. y அச்சில் இருந்து துண்டிக்கப்பட்ட பிரிவின் நீளம் இதற்கு சமம், அதாவது எல்லையற்ற அதிக செறிவில் அது ஒரு தடுப்பான் இல்லாத நிலையில் இருக்கும். இருப்பினும், அச்சில் இருந்து துண்டிக்கப்பட்ட பிரிவின் நீளம் (இந்த மதிப்பு மதிப்பைத் தீர்மானிக்கிறது) தடுப்பானின் முன்னிலையில் குறைகிறது.இவ்வாறு, ஒரு போட்டித் தடுப்பானானது அடி மூலக்கூறுக்கான வெளிப்படையான மதிப்பை அதிகரிக்கிறது. எளிமையான போட்டித் தடுப்புக்கு, அச்சில் இருந்து துண்டிக்கப்பட்ட பிரிவின் நீளம் சமமாக இருக்கும்

I இல்லாவிட்டாலும், இந்தச் சமன்பாட்டிலிருந்து ஒருவர் கண்டுபிடிக்கலாம்.சேர்க்கப்பட்ட 1 இன் செறிவு, நொதியின் செறிவைக் கணிசமாக மீறினால், [I] சேர்க்கப்பட்ட தடுப்பானின் செறிவுக்குச் சமமாகக் கருதலாம்.. K மதிப்புகள் பல அடி மூலக்கூறு ஒப்புமைகளுக்கு (போட்டி தடுப்பான்கள்) அவற்றில் எது மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்பதைக் காட்டுகிறது. மிகச்சிறிய தடுப்பான்கள், குறைந்த செறிவுகளில் கூட, வலுவான தடுப்பு விளைவைக் கொண்டிருக்கும்.

கிளினிக்கில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும் பல மருந்துகள் நுண்ணுயிர் மற்றும் விலங்கு செல்கள் இரண்டிலும் செயல்படும் மிக முக்கியமான நொதிகளின் போட்டித் தடுப்பான்களாக செயல்படுகின்றன.

மீளக்கூடிய போட்டியற்ற தடுப்பு

பெயரே குறிப்பிடுவது போல, இந்த விஷயத்தில் எஸ் மற்றும் ஐ இடையே போட்டி இல்லை. இந்த வழக்கில், தடுப்பான் பொதுவாக எந்த வகையிலும் S ஐ ஒத்திருக்காது, மேலும் யூகிக்கக்கூடியது போல, நொதியின் மற்றொரு தளத்துடன் பிணைக்கிறது. மீளக்கூடிய போட்டியற்ற தடுப்பான்கள் கொடுக்கப்பட்ட அளவு நொதி மூலம் அடையக்கூடிய அதிகபட்ச விகிதத்தை குறைக்கின்றன (அவை குறைக்கின்றன, ஆனால், ஒரு விதியாக, பாதிக்காது I மற்றும் S வெவ்வேறு மையங்களுடன் பிணைக்கப்படுவதால், சிக்கலான மற்றும் சிக்கலான இரண்டையும் உருவாக்குவது சாத்தியமாகும். சிக்கலானது ஒரு தயாரிப்பை உருவாக்குவதற்கு சிதைகிறது, ஆனால் குறைவான விகிதத்தில் ; எனவே எதிர்வினை மெதுவாக இருக்கும், ஆனால் நிறுத்தாது.

பின்வரும் போட்டி எதிர்வினைகள்:

படத்தில். படம் 8.21 ஒரு தடுப்பானின் இருப்பு மற்றும் இல்லாமை சார்ந்திருப்பதைக் காட்டுகிறது (I இன் பிணைப்பு செயலில் உள்ள தளத்தின் செயல்பாட்டில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றங்களுக்கு வழிவகுக்காது என்று கருதப்படுகிறது).

மீளமுடியாத போட்டியற்ற தடுப்பு

iodoacetamide, கன உலோக அயனிகள், ஆக்ஸிஜனேற்ற முகவர்கள் போன்ற பல "விஷங்கள்" முன்னிலையில் என்சைம் செயல்பாடு குறைக்கப்படலாம். ஒன்று அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட அடி மூலக்கூறுகள் அல்லது தயாரிப்புகளின் முன்னிலையில், நொதி செயலிழக்க விகிதம் குறைக்கப்படலாம். இங்கே விவாதிக்கப்பட்ட இயக்கவியல் பகுப்பாய்வு நொதி விஷங்களின் செயல்பாட்டை போட்டியற்ற மீளக்கூடிய தடுப்பான்களின் செயலிலிருந்து வேறுபடுத்த போதுமானதாக இருக்காது. மீளக்கூடிய போட்டியற்ற தடுப்பு ஒப்பீட்டளவில் அரிதானது. துரதிருஷ்டவசமாக, இது எப்போதும் கண்டறியப்படுவதில்லை, ஏனெனில் மீளக்கூடிய மற்றும் மீளமுடியாத போட்டியற்ற தடுப்பு இரண்டும் ஒத்த இயக்கவியலால் வகைப்படுத்தப்படுகின்றன.

அரிசி. 8.21 லைன்வீவர்-பர்க் ப்ளாட், ரிவர்சிபிள் போட்டியற்ற தடைக்கான வழக்கு.